2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111081
    (±)-PPCC Agonist
    (±)-PPCC是 sigma-1 激动剂，主要与 sigma-1 受体相互作用 Ki 为 1.5 nM。(±)-PPCC在有轻度或重度认知障碍的大鼠中具有有效的抗遗忘作用，可以改善大鼠的认知能力。
    (±)-PPCC
  • HY-169185
    Sigma-2 Radioligand 2
    Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力（Ki=2.30 nM）及高亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500）。
    Sigma-2 Radioligand 2
  • HY-118901R
    Opipramol (Standard)

    奥匹哌醇 (标准品)

    		Antagonist
    Opipramol (Standard)是 Opipramol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
    Opipramol (Standard)
  • HY-118279
    KSCM-1
    KSCM-1 是一种选择性 sigma-1 受体配体，Ki 为 27.5 nM。KSCM-1 对 sigma-1 的选择性高于 sigma-2，对非 sigma 受体没有显著的亲和力。
    KSCM-1
  • HY-16996AR
    BD-1047 dihydrobromide (Standard) Antagonist
    BD-1047 (dihydrobromide) (Standard) 是 BD-1047 (dihydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BD-1047 dihydrobromide 是 sigma receptors 的选择性功能性拮抗剂。BD-1047 dihydrobromide 可减轻 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 Phencyclidine 引起的头部抽搐。
    BD-1047 dihydrobromide (Standard)
  • HY-101484AR
    NE-100 hydrochloride (Standard) Antagonist
    NE-100 hydrochloride (Standard) 是 NE-100 hydrochloride (HY-101484A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NE-100 hydrochloride 是一种口服有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50 为 4.16 nM。NE-100 hydrochloride 可改善认知障碍、具有神经保护和抗精神病活性。NE-100 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    NE-100 hydrochloride (Standard)
  • HY-101864R
    Blarcamesine hydrochloride (Standard) Agonist
    Blarcamesine hydrochloride (Standard) 是 Blarcamesine hydrochloride (HY-101864) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Blarcamesine hydrochloride (Anavex 2-73) 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。
    Blarcamesine hydrochloride (Standard)
  • HY-B2087R
    Glycerol phenylbutyrate (Standard)
    Glycerol phenylbutyrate (Standard)是 Glycerol phenylbutyrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
    Glycerol phenylbutyrate (Standard)
  • HY-W714837
    5-Phenyllevulinic acid
    5-Phenyllevulinic acid (4-Oxo-5-phenylpentanoic acid) 是一种真菌的内源性代谢物，对细菌 B. megaterium、植物病原真菌 S. tritici 以及藻类 C. fusca 具有抑制活性。5-Phenyllevulinic acid 还是合成 σ 受体配体的中间体。5-Phenyllevulinic acid 有望用于抗感染领域研究。
    5-Phenyllevulinic acid
  • HY-177345A
    SV119 hydrochloride Ligand
    SV119 hydrochloride 是一种 sigma-2 配体，Ki 值为 5.2 nM。SV119 hydrochloride 增强了药物在癌细胞质膜上的高效运输。dm-Erastin 与 SV119 hydrochloride 的结合成功克服了在胰腺癌中观察到的内化障碍，同时保留了 Erastin (HY-15763) 的固有抗肿瘤活性。此外，SV119 hydrochloride 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞显示出细胞毒性作用，并诱导凋亡 (apoptosis)。
    SV119 hydrochloride
  • HY-100155R
    4-IBP (Standard) Agonist
    4-IBP (Standard) 是 4-IBP (HY-100155) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor) 激动剂，对 σ₁ 受体具有高亲和力（Ki = 1.7 nM），对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic) 和促自噬 (pro-autophag
    4-IBP (Standard)
  • HY-108513
    σ1 Receptor antagonist 4 Antagonist
    σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体（Ki 为 370 nM）的活性较弱，对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
    σ1 Receptor antagonist 4
  • HY-A0139
    Thiothixene Antagonist
    Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
    Thiothixene
  • HY-134004R
    Pentoxyverine (Standard)

    喷托维林 (标准品)

    		Agonist
    Pentoxyverine (Standard)是 Pentoxyverine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
    Pentoxyverine (Standard)
  • HY-118901S
    Opipramol-d4

    奥匹哌醇-d4

    Opipramol-d4 是 Opipramol 的氘代物。
    Opipramol-d<sub>4</sub>
  • HY-13575R
    Blonanserin (Standard)

    布南色林 (标准品)

    		Antagonist
    Blonanserin (Standard)是 Blonanserin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin (Standard)
  • HY-100985R
    IPAG (Standard) Antagonist
    IPAG (Standard) 是 IPAG (HY-100985) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂，pKi 为 4.3 。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
    IPAG (Standard)
  • HY-B1216R
    Oxeladin citrate (Standard)

    枸橼酸沃克拉丁，咳乃定，压咳定 (标准品)

    		Agonist
    Oxeladin (citrate) (Standard) 是 Oxeladin (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxeladin citrate 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的止咳剂与选择性 sigma 1 受体激动剂 (Ki = 25 nM)。Oxeladin 可用于肺部疾病和卒中的研究。
    Oxeladin citrate (Standard)
  • HY-105296R
    Blarcamesine (Standard) Agonist
    Blarcamesine (Standard) 是 Blarcamesine (HY-105296) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂，具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
    Blarcamesine (Standard)
  • HY-101626AR
    Sigma-LIGAND-1 hydrochloride (Standard)
    Sigma-LIGAND-1 (hydrochloride) (Standard) 是 Sigma-LIGAND-1 (hydrochloride) (HY-101626A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 对多巴胺 D
    Sigma-LIGAND-1 hydrochloride (Standard)
Sigma Receptor Isoform Comparison

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